Revisión de la eficiencia de la eprinomectina

MVZ.MC. Albino Mateos Romo.
Agrovet Market Animal Health-México.

La Eprinomectina es una molécula que se obtiene a partir de la fermentación del Streptomyces avermitilis. La sustitución de un grupo epi-acetilamino en la posición 4” es la diferencia con las otras avermectinas B1.

COMPOSICIÓN QUIMICA.

Es un miembro del grupo de las avermectinas biosinteticas.También se le conoce como MK-397. Es un sólido cristalino cuyo nombre químico es (4”R)-4”-epi-(acetilamino)-4”-desoxiavermectina B1.

FARMACOCINÉTICA.

La Eprinomectina ha sido desarrollada para su administración en forma epicutánea, conservando su actividad contra endo y ectoparásitos. Debido a que son compuestos muy liposolubles su distribución es muy buena, presentando un elevado porcentaje de unión a proteínas plasmáticas, concentrándose principalmente en grasa e hígado. Su absorción, una vez colocada sobre el animal, comienza inmediatamente y se mantiene en un buen nivel hasta 10 días después de la administración. Es muy poco metabolizada y como las otras avermectinas se elimina en forma activa por heces. Lo más interesante de este nuevo compuesto es que su uso en vacas lecheras no requiere tiempo de retiro en leche. Esto se debe a una combinación de factores: por un lado, la Eprinomectina presenta un perfil residual bajo, por otro, su límite máximo de residuos es menos elevado que las otras avermectinas. Su metabolización se lleva a cabo en el hígado y se elimina principalmente en heces; menos del 1% se elimina en la orina.

FARMACODINAMIA.

La Eprinomectina se une selectivamente en los canales iónicos para el cloro que se encuentra en las células nerviosas y musculares de los invertebrados. Esto genera un aumento en la permeabilidad hacia los iones cloro lo que a su vez causa parálisis y muerte del parásito. Al igual que la ivermectina la Eprinomectina favorece la liberación del ácido gammaminobutírico (GABA) de las neuronas pre sinápticas, el GABA actúa como neurotransmisor inhibitorio y bloquea la estimulación postsináptica de la neurona adyacente en los nematodos y en las fibras musculares de los artrópodos. Generalmente no provoca toxicosis en mamíferos.

INDICACIONES Y DOSIS.

Nematodos gastrointestinales: Ostertagia ostertagi (adulto, L4 y L4 inhibida), Ostertagia spp. (adulto, L4); Ostertagia lyrata (L4), Cooperia spp. (adulto, L4 y L4 inhibida), Cooperia oncophora (adulto y L4), Cooperia pectinata (adulto y L4), Cooperia punctata (adulto y L4), Cooperia surnabada (adulto y L4), Haemonchus placei (adulto y L4), Trichostrongylus spp. (adulto y L4), Trichostrongylus axei (adulto y L4), Trichostrongylus colubriformis (adulto y L4), Trichostrongylus longispicularis (adulto), Bunostomum phlebotomum (adulto y L4), Nematodirus helvetianus (adulto y L4), Oesophagostomum spp. (adulto), Oesophagostomum radiatum (adulto y L4), Trichuris spp. (adul- to), Strongyloides papillosus (adulto). Nematodo pulmonar: Dictyocaulus viviparus (adulto y L4).

EFECTO PERSISTENTE:

Ostertagia ostertagi: 28 días postratamiento.
Ostertagia lyrata: 28 días postratamiento.
Oesophagostomum radiatum 28 días postratamiento.
Cooperia oncophora: 21 días postratamiento.
Cooperia punctata: 21 días postratamiento.
Cooperia surnabada: 21 días postratamiento.
Trichostrongylus axei: 21 días postratamiento.
Trichostrongylus colubriformis: 21 días postratamiento.
Haemonchus placei: 14 días postratamiento.
Nematodirus helvetianus: 14 días postratamiento.
Dictyocaulus viviparus: 28 días postratamiento.

Contra Haematobia irritans, Musca domestica y Stomoxis calcitrans tiene efecto larvicida similares a la ivermectina y doramectina por lo que también se usa para el control de estas moscas, cuyas larvas se eliminan en un 99% después de 14 días de haberla administrado. Controla la Dermatobia hominis (adulto, L4 y L4 inhibida).

También controla los siguientes ectoparásitos: Tábanos: Hypoderma bovis y H. lineatum (estadios parasitarios). Piojos chupadores: Linognathus vituli (adulto y L4), Haematopinus eurysternus (adulto y L4), H. tuberculatus (búfalos) y Solenopotes capillatus (adulto y L4). Piojos masticadores: Bovicola bovis o Damalinia bovis. Ácaros de la sarna: Chorioptes bovis (adulto y L4), Sarcoptes scabiei var. bovis (adulto y L4), Demodex caprae, Psoroptes equi (equinos) y P. cuniculi.

Contra Rhipicepalus (Boophilus) microplus tiene los siguientes porcentajes de eficacia y persistencia (días postratamiento).

Revisión de la eficiencia de la eprinomectina eficiencia eprinomectina 2

Se usa en ganado productor de leche, pues su presencia en leche no excede el nivel máximo admisible de 5 ng/ml. En la aplicación percutánea (pour-on) la dosis indicada es 0.5 mg/kg.

La DL50 en ratones es de 24 mg/kg por vía oral. Efectos adversos: No se debe de administrar vía oral o intravenosa. Los bovinos toleran por vía percutánea dosis hasta tres veces mayores a la indicada.

PRESENTACIÓN Y DOSIFICACIÓN

La presentacion comercial que tiene la Eprinomectina es epicutánea (Pour-On) en el ganado bovino. La dosis por la via tópica es de 0,5 mg/kg de peso vivo.

SEGURIDAD Y TIEMPO DE RETIRO EN LECHE EN GANADO BOVINO

Estudios realizados en bovinos y cerdos, incluyendo hembras en diversos estados de gestación y machos reproductores, han demostrado un amplio margen de seguridad cuando es administrado a la dosis recomendada.

No debe administrarse por vía oral o intravenosa. Los bovinos toleran por vía percutánea dosis hasta tres veces mayores que la indicada. Una de las ventajas que tiene la Eprinomec- tina comparada con otras Lactonas Macrocíclicas es que al aplicarla (0,5 mg/kg pv) en vacas lactantes los residuos de la droga en la leche son bajos, por lo que esta leche se puede usar para el consumo humano.

SEGURIDAD AMBIENTAL

Las avermectinas incluyendo la Eprinomectina tienen una semivida variable en mezclas de materia fecal y suelo, que va desde los 14 días en los meses de verano hasta los 240 días a 22°C en condiciones de laboratorio. En la actualidad no existen estudios del efecto de la Eprinomectina sobre poblaciones de artrópodos a nivel de campo.

ESTUDIOS DE CAMPO

Estudios han demostrado que las vacas lecheras tratadas con Eprinomectina pueden incrementar la producción de leche en más de 2 litros/vaca/día.

Hay más calidad de leche en las vacas tratadas con Eprinomectina, ya que su leche tiene más sólidos totales (proteína y grasa). Las vacas tratadas con Eprinomectina tienen más porcentajes de concepción a primer servicio (58% en las vacas tratadas vs 38% contra no tratadas).

REFERENCIAS

  • Agrovet Market Animal Health. Inserto del producto EprimecZero Pour On.
  • Höglund J et al. The effect of treatment with eprinomectin on lungworms at early patency and the development of innmunity in young cattle. Vet Parasitol. 205-214 (2003).
  • Mc Reist. The Veterinary Record. Sep. 28. 377-379 (2002).
  • Mc Pherson WB et al. Veterinary Journal, 49 106-110 (1991).
  • Rodríguez Vivas RI et al. Uso de lactonas macrociclicas para el control de la garrapata Rhipicepalus (Boophilus) microplus en el ganado bovino. Arch. Med. Vet. 42, 155-123 (2010).
  • Sumano LHS y Ocampo CL. Farmacología Veterinaria. 3a ed. McGraw-Hill. México DF. 2006.
  • Williams JC et al. A comparison of persistent antihelmintic efficacy of topical formulations of doramectin, ivermectin, eprinomectin and moxidectin against naturally acquired nematode infection of beef calves. Vet Parasitol. 85, 277-288 (1999).

Artículo publicado en Entorno Ganadero

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